إغيكتور٥۰ مجم أقراص فموية

إغيكتور (سيلدينافيل سترات) هو علاج فموي للإعتلال الوظيفي الإنتصابي، وهو مثبط إنتقائي فعال لإنزيم فوسفودايستيريز (نوع رقم 5) الخاص بجوانوسين أحادي الفوسفات الحلقي (CGMP). يعالج إغيكتور الإعتلال الوظيفي الإنتصابي عن طريق زيادة تدفق الدم في القضيب ولكن يشترط توفر المحفزات الجنسية.

دواعي الإستعمال

يوصف إغيكتور لعلاج الإعتلال الوظيفي الإنتصابي.

الجرعات وطريقة الإستعمال

الجرعة الموصى بها لمعظم المرضى هي 50 ملغم تؤخذ يومياً حسب الحاجة، قبل ممارسة النشاط الجنسي بساعة تقريباً. يمكن زيادة الجرعة اليومية بناء على الفعالية ومدى التحمل إلى الحد الأعلى من الجرعة وهو 100 ملغم أو خفضها إلى ٢٥ ملغم. تكرار الجرعة الأعلى الموصى به هو مرة واحدة يوميا.

ملاحظات للمريض

  • ممكن أن يؤخذ سيلدينافيل قبل ممارسة النشاط الجنسي بنصف ساعة إلى 4 ساعات.
  • ينصح المرضى الذين يعانون من أعراض (مثل الذبحة الصدرية، دوار، غثيان) عند بداية ممارسة النشاط الجنسي بالإمتناع عن زيادة ممارسة هذا النشاط وعليهم مناقشة هذه الحالة، مع الطبيب.
  • بما أن تصفية سيلدينافيل تقل عند المرضى الذين يعانون من قصور شديد في وظائف الكلى والكبد؛ لذا يجب إعتبار جرعة ٢٥ ملغم من سيلدينافيل لهم، ثم تزداد إلى 50 أو 100 ملغم حسب الفعالية ومدى التحمل.
  • إن إستعمال سيلدينافيل لا يؤمن حماية ضد الأمراض التي تنقل عن طريق الجنس. على المريض أن يعلم الإجراءات الإحترازية الضرورية لحمايته من هذه الأمراض التي تنقل عن طريق الجنس والتي تتضمن فيروس نقص المناعة المكتسبة (HIV).

الخواص

  • يمتص سيلدينافيل بشكل سريع بعد تناوله عن طريق الفم ويصل أعلى تركيز له في البلازما بعد ۳۰ – ۱۲۰ دقيقة ويصل التوافر الحيوي المطلق إلى حوالي 40%.
  • يقل إمتصاص سيلدينافيل عند تناوله مع الطعام ويرتبط بنسبة عالية بالبروتينات تصل الى حوالي 96٪.
  • بشكل عام يتم طرح سيلدينافيل بعد إستقلابه في الكبد (غالبا ما يتم بواسطة سايتوكروم P450 فرع 3A4 كطريق رئيسي وفرع 2C9 كطريق فرعي) إلى مستقلب فعال ذو خواص مشابهة لسيلدينافيل. يتم طرح ۸۰% تقريبا من جرعة سيلدينافيل الفموية على شكل مستقلبات في البراز وتقريبا 13٪ في البول.

موانع الإستعمال

  • فرط الحساسية لمادة سيلدينافيل أو لأي من مكونات هذا المستحضر.
  • الإستعمال المتزامن لسيلدينافيل مع مشتقات النترات؛ لأن سيلدينافيل يزيد من فعالية النترات في خفض ضغط الدم.
  • لا يوصف سيلدينافيل للأشخاص الأقل من 18 سنة ولا يوصف للنساء أيضا.
  • إن الأدوية التي تعالج الإعتلال الوظيفي الإنتصابي والتي تتضمن سيلدينافيل يجب أن لا تستعمل من قبل الأشخاص الذين ينصحون بعدم ممارسة النشاط الجنسي، مثل المصابين بالأمراض القلبية الوعائية الشديدة.

محاذير الإستعمال

  • قبل البدء بمعالجة الإعتلال الوظيفي الإنتصابي، على الطبيب أن يأخذ بعين الإعتبار حالة القلب والأوعية، التاريخ المرضي، الفحص البدني وتحديد السبب الكامن المؤدي المرض.
  • يستعمل سيلدينافيل بحذر في المرضى الذين يعانون من تشوه تشريحي للقضيب (مثل تزو، تليف الجسم الكهفي أو مرض بيروني) أو عند المرضى الذين يعانون من
    حالات تجعلهم عرضة للنعوظ المستمر (مثل فقر الدم المنجلي، ورم النخاع المتعدد أو ابيضاض الدم – لوكيميا).
  • لا يوصى بالإستعمال المتزامن السيلدينافيل مع أدوية أخرى تعالج الإعتلال الوظيفي الإنتصابي؛ بسبب عدم دراسة سلامة وفاعلية مثل هذه التوليفة.
  • إن سلامة إستعمال سيلدينافيل غير معروفة عند المرضى الذين يعانون من إضطرابات نزفية أو الذين لديهم تقرحات هضمية نشطة.
  • للسيلدينافيل خواص جهازية موسعة للأوعية الدموية مما يؤدي الى انخفاض عابر في ضغط الدم؛ لذا على الطبيب، قبل وصف سيلدينافيل، أن يأخذ بعين الاعتبار
    المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية لأنهم قد يتأثرون سلبيا بهذا التأثير الموسع للأوعية الدموية للسيلدينافيل خاصة عند ممارسة النشاط الجنسي.
  • سجلت حالات دوار وإضطرابات في الرؤية في التجارب السريرية على سيلدينافيل؛ لذلك على المرضى أن يدركوا ردة فعلهم للسيلدينافيل قبل قيادة المركبات أو تشغيل الآلات.
  • ثم تسجيل بشكل غير متكرر إطالة في مدة الإنتصاب لأكثر من 4 ساعات ونعوظ مستمر، على المريض أن يلتمس مساعدة الطبيب مباشرة. إذا لم يتم معالجة فورية للنعوظ المستمر، فإن هذا قد يسبب تلف الأنسجة القضيب وفقدان دائم للقدرة الجنسية.
  • يجب على الأطباء تقديم النصح للمرضى بالإنقطاع عن تناول مثبطات إنزيم فوسفودايستيريز (نوع رقم 5)، بما في ذلك سيلدينافيل، والبحث عن رعاية طبية عاجلة في حدوث نقصان مفاجيء أو فقدان للسمع. تم تسجيل حالات مترافقة مؤقتة لهذه الأحداث، والتي قد تكون مرتبطة بطنين ودوار في الذين يتناولون مثبطات إنزيم فوسفود ایستیریز (نوع رقم 5)، بما في ذلك سيلدينافيل. من غير الممكن تحديد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة ارتباطاً مباشراً لإستعمال مثبطات إنزيم فوسفودایستیریز (نوع رقم 5) أو لأسباب أخرى.

لا توجد معلومات سريرية منظمة عن سلامة أو فاعلية سيلدينافيل إذا وصف في المجموعات التالية؛ لذا يجب توخي الحذر :

  1. المرضى الذين يعانون من احتشاء في عضلة القلب، السكتة أو الذين يعانون من عدم إنتظام في ضربات القلب مهدد للحياة وذلك خلال الستة أشهر الأخيرة.
  2. المرضى ذوي ضغط الدم المنخفض عند الراحة (ضغط الدم < ٥٠/٩٠) أو ضغط الدم المرتفع (ضغط الدم > ۱۱۰/۱۷۰).
  3. مرضى قصور القلب أو أمراض الشرايين التاجية المسببة لجلطة غير مستقرة.
  4. مرضى التهاب الشبكية الصباغي (قلة من هؤلاء المرضي لديهم إضطرابات وراثية في إنزيمات الفوسفود ايستريز الموجودة في الشبكية).

الاستعمال خلال فترتي الحمل و الإرضاع

  • فئة الحمل ب: لا يوصف سيلدينافيل لإستعمال النساء. لا توجد دراسات كافية ومنظمة للسيلدينافيل في النساء الحوامل.
  • الإرضاع: لا يوصف سيلدينافيل لإستعمال النساء.

التداخلات الدوائية

إن عملية إستقلاب سيلدينافيل تتم بصورة رئيسية بواسطة سايتوكروم P450، فرع 3A4 كطريق رئيسي؛ لذا فإن مثبطات هذا الفرع (مثل كيتوكونازول، إيريثرومايسين، سایمیتیدین، مثبطات بروتيياز HIV أو عصير جريب فروت) قد تقلل من تصفية سيلدينافيل.

  • لا يقوي سيلدينافيل تأثير الكحول الخافض لضغط الدم.
  • يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون سيلدينافيل بشكل متزامن مع خافضات ضغط الدم المتعددة؛ لإحتمالية حدوث إنخفاض إضافي في – ضغط الدم.
  • إن تناول سيلدينافيل بشكل متزامن مع مضادات مستقبلات ألفا قد يسبب انخفاض عرضي في ضغط الدم عند بعض المرضى؛ لذا يجب عدم تناول سيلدينافيل بجرعة أعلى من ٢٥ ملغم خلال فترة 4 ساعات من تناول أدوية مضادة لمستقبلات ألفا.
  • لا يؤثر تناول سيلدينافيل منفردا أو مع الأسبرين على زمن النزف. بينما أظهرت الدراسات في المختبر أن سيلدينافيل يزيد من فاعلية نايتروبروسايد الصوديوم المضادة للتخثر؛ لذا يجب توخي الحذر.

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية خفيفة إلى متوسطة الحدة، تزداد شدتها ومدى تكرارها بإزدياد الجرعة. أكثر الأعراض الجانبية شيوعا هي: صداع، إحمرار، عسر الهضم وإحتقان الأنف.

أعراض جانبية أخرى: إنتانات المسالك البولية، رؤية غير طبيعية (تكون خفيفة وعابرة، عادة ما تكون شوائب ملونة عند الرؤية، وأيضاً زيادة الحساسية للضوء أو عدم وضوح الرؤية)، إسهال، دوار، طفح جلدي، إنتانات الجهاز التنفسي، ألم في الظهر، متلازمة الإنفلونزا، ألم في المفاصل، وثمة في الوجه، تفاعلات حساسية للضوء، ألم، قشعريرة، ألم في البطن، تفاعلات حساسية، ألم في الصدر، شقيقة، تسارع في ضربات القلب، خفقان، إنخفاض ضغط الدم، شنود في مخطط القلب، قيء، التهاب اللسان، التهاب القولون، عمر البلع، التهاب المعدة والأمعاء، التهاب المريء، التهاب الفم، جفاف الفم، فحوص شاذة لوظائف الكبد، فقر دم، نقص كريات الدم البيضاء، عطش، نقرس، إرتفاع في سكر الدم، تفاعلات لإنخفاض سكر الدم، ارتفاع الصوديوم في الدم، التهاب المفاصل، داء المفاصل، ألم عضلي، تمزق الأوتار، التهاب عمد الوتر، التهاب الغشاء الزلالي، ترنح، فرط التوتر، ألم الأعصاب، إعتلال الأعصاب، خدران، رجفان، دوار، إكتئاب، أرق، نعاس، أحلام شاذة، إنخفاض في مستوى ردة الفعل، ربو، التهاب البلعوم، التهاب الجيوب، التهاب القصبات، زيادة البلغم، زيادة السعال، حلا بسيط، تعرق، توسع حدقة العين، التهاب الملتحمة، رهبة الضوء، طنين، ألم في العين، ألم في الأذن، نزيف في العين، الماء الأزرق (العدسة الكدرة)، جفاف في العين، التهاب المثانة، تبول ليلي، تكرار التبول، تضخم الثدي، قذف شاذ، وذمة في الأعضاء التناسلية وإكسال.

معلومات أخرى

فرط الجرعة: الدرسات التي أجريت على أشخاص أصحاء والذين تناولوا كحد أقصى 800 ملغم كجرعة مفردة، كانت الأعراض الجانبية مشابه لتلك التي تظهر عند تناول جرعات ولكن بإزدياد الشدة ومدى التكرار. عند حدوث فرط للجرعة، يجب إتخاذ الإجراءات الداعمة القياسية وذلك عند الحاجة. من غير المتوقع أن غسل الكلى يسرع من عملية التصفية لأن سيلدينافيل يرتبط بشكل قوي ببروتينات البلازما.

ظروف الحفظ: يحفظ بين 15 – 30°م

كيفية التزويد: إغيكتور : كل قرص مغلف يحتوي على سيلدينافيل سترات ما يعادل 50 ملغم سيلدينافيل. كود التعريف الدولي: G04BE03.

أضف تعليقك

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.